Lecznicze działanie leku polega na oddziaływanie substancji biologicznie czynnej z cząsteczkami enzymów, które są składnikiem błon komórkowych w organizmie i są docelowym miejscem działanie leku - nazywane są receptorami. Im bardziej precyzyjne jest dopasowanie substancji czynnej do receptora, tym wywoła w nim odpowiedź biologiczną np. zahamowanie bólu w przypadku stosowanie preparatów przeciwbólowych.