Mechanizm działania winkrystyny i winblastyny polega na hamowaniu polimeryzacji tubuliny, czyli białka budującego mikrotubule wrzeciona podziałowego. Mikrotubule są niezbędne, aby chromosomy mogły się prawidłowo rozdzielić w trakcie mitozy. Komórki nowotworowe charakteryzują się bardzo intensywnymi podziałami. Jeśli wrzeciono podziałowe nie może się utworzyć to chromosomy nie rozdzielają się poprawnie i komórka zostaje zatrzymana w metafazie. To prowadzi do apoptozy, czyli śmierci komórki. Dodatkowo, związki te hamują angiogenezę, czyli proces powstawania nowych naczyń krwionośnych, które są niezbędne komórkowym nowotworowym do rozprzestrzeniania się.